Wirkung

Reduzieren Sie depressive Symptome
Angst reduzieren
Verbessere die Aufmerksamkeit
Gedächtnis verbessern
Hochreguliert neurogene Faktoren zusammen mit der Neurogenese
Fördert die Erholung des Verhaltens bei Schlaganfällen
Verbessert die Zellproliferation und Neurogenese beim Schlaganfall

Dosierung

NSI-189 wird im Allgemeinen gut vertragen. In klinischen Studien erhielten die Probanden Dosen von bis zu 40 mg täglich und hatten weniger Nebenwirkungen, wenn sie über den Tag verteilt wurden. Wenn Sie zum ersten Mal ein neues Präparat probieren, wird empfohlen, mit einer niedrigeren Dosis zu beginnen.

Einnahme

Studien haben gezeigt, dass Lebensmittel die Wirksamkeit von NSI-189 nicht beeinflussten. Daher kann es mit oder ohne Mahlzeit eingenommen werden.

Nebenwirkungen

Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen sind Kopfschmerzen, Schwindel, Schläfrigkeit. Wenn solche Symptome auftreten, wird empfohlen, die Dosierung zu reduzieren.

Was ist NSI-189?

NSI-189 Phosphat ist eine oral aktive, neuartige molekulare Einheit (Benzylpiperazin-Aminopyridin), die die Neurogenese von humanen neuralen Stammzellen stimuliert, die vom Hippocampus stammen. Es wird angenommen, dass Neurogenese eine wichtige Rolle beim Lernen, Gedächtnis, Emotion, Stress, Depression und anderen Erkrankungen spielt.

Compound Structure

Chemical Name: (4-benzylpiperazin-1-yl)-[2-(3-methylbutylamino)pyridin-3-yl]methanone
Molecular Formula: C₂₂H₃₀N₄O
Molecular Weight: 366.509 g/mol
Complexity: 442

Angaben der Weltgesundheitsorganisation (WHO) leiden weltweit rund 300 Millionen Menschen an Depressionen [1]. Abgesehen von der Genetik oder dem psychologischen Trauma gibt es viele Faktoren, die das Risiko für die Entwicklung einer Depression erhöhen, z. B. eine Familienanamnese mit Depressionen, ein geringes Selbstwertgefühl, sexuelle Orientierung, Drogenmissbrauch, Gesundheitszustand, Zwangsstörungen und mehr. Heutzutage glauben viele auch, dass Stress die Wahrscheinlichkeit einer Depression erhöhen kann, da Hippocampus-Zellen gegenüber Stress empfindlich sind, was zu einer Abnahme der Neurogenese führen kann. Somit kann die Neurogenese stark an MDD gebunden sein. Die Depressionssymptome wiederum verursachen Stress, bei dem der Betroffene manchmal nicht einmal etwas davon bemerkt, was zu einem Teufelskreis führt, der den Zustand potenziell verschlechtern kann.

Wie funktioniert NSI-189?

Ein Anstieg der Serotoninspiegel im Gehirn unterdrückt das Corticotropin-Releasing-Hormon (CRH), ein Peptidhormon, das vom paraventrikulären Kern (PVN) des Hypothalamus als Reaktion auf Stress ausgeschieden wird. Die Unterdrückung von CRH führt zu einer Abnahme der Neurogenese. Deshalb sind typische Antidepressiva selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRIs) [4], und ihre Wirksamkeit kann mit der Neurogenese in Zusammenhang gebracht werden.

Im Gegensatz zu Standard-Antidepressiva, bei denen nach Absetzen eine schnelle Rückkehr depressiver Symptome beobachtet wurde, wurden die depressiven Symptome noch 2 Monate nach Absetzen von NSI-189 nach Beendigung der Studie gelindert. Die Ergebnisse basieren auf der Ergebnismessung der Bewertung der Montgomery-Asberg-Bewertungsskala für Depression (MADRS), des Fragebogens für Depressionssymptome (SDQ) und der Verbesserung der klinischen Eindrücke (CGI-I).

Zum Wirkungsbereich von NSI-189 zählt auch die Verbesserung der kognitiven Funktionen. Die meisten Antidepressiva wirken sich nur positiv auf die Stimmung aus, behandeln jedoch keine kognitiven Funktionsstörungen. Die Auswertung des Fragebogens zur kognitiven und körperlichen Funktion (CPFQ) ergab, dass NSI-189 im Vergleich zu Placebo die kognitiven Symptome signifikant verbesserte. Es muss noch weiter untersucht werden, ob dieser Effekt auf die verbesserten depressiven Symptome oder auf eine verstärkte Neurogenese zurückzuführen ist.

Was haben Studien zu NSI-189 ergeben?

NSI-189 wird aktiv als vielversprechendes Antidepressivum untersucht, insbesondere bei der Behandlung von Major Depression (MDD) und als Schlaganfalltherapie. Nachdem eine zwischen 2012 und 2013 durchgeführte klinische Studie der Phase 1 von Neuralstem, Inc. Anlass gegeben hatte, NSI-189 aufgrund positiver Ergebnisse als Antidepressivum weiter zu untersuchen [2], wurde eine klinische Phase-2-Studie mit NSI-189 im Jahr 2017 abgeschlossen. Zusammenfassend ergab die Studie, dass NSI-189 depressive Symptome mit prognognitiven Vorteilen wie verbesserte Aufmerksamkeit und Gedächtnis signifikant verbesserte, während sie bei allen 220 männlichen und weiblichen Probanden im Alter von 18 bis 60 Jahren sicher und gut verträglich waren [3].